Substancją czynną leku Pirolam Intima Vag jest klotrymazol, który należy do grupy leków zwanych imidazolami. Ma szeroki zakres działania przeciwgrzybiczego, to znaczy niszczy grzyby i hamuje ich wzrost. Jest skuteczny wobec drobnoustrojów takich jak: dermatofity, drożdżaki i pleśnie.

Lek Pirolam Intima Vag stosuje się w leczeniu zakażeń pochwy i sromu (żeńskich zewnętrznych narządów płciowych) wywołanych przez mikroorganizmy, takie jak grzyby (zazwyczaj Candida), wrażliwe na klotrymazol.

Lek przeznaczony jest do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku od 16 lat.

Drożdżyca (grzybica) pochwy to, występujące co jakiś czas u kobiet, zakażenie wywołane przez grzyb o nazwie Candida. Grzyb ten występuje m.in. na skórze oraz w pochwie i w pewnych przypadkach może stać się patogenny. Zakażenia grzybicze pochwy pojawiają się, gdy zostanie zaburzona naturalna równowaga w organizmie przez takie czynniki jak: stosowanie antybiotyków, niektórych leków przeciwcukrzycowych, środków antykoncepcyjnych, uszkodzenia pochwy oraz ogólne osłabienie organizmu. Następuje wtedy zwiększenie ilości drożdżaków i rozwój zakażenia pochwy.

Najczęstszymi objawami zakażenia pochwy są: • swędzenie w pochwie oraz wokół niej; • ból i pieczenie, pogarszające się w wyniku tarcia i drapania; dodatkowo mocz może pogłębiać te objawy w wyniku podrażnienia tkanek; • upławy (biała, bezwonna wydzielina z pochwy), które nasilają się zwykle przed menstruacją.

Zakażenia pochwy mogą się powtarzać. Aby temu zapobiec, należy przestrzegać kilku zasad: • myć i osuszać okolice pochwy w delikatny sposób, aby uniknąć podrażnień;

• unikać noszenia ciasnych ubrań; • nosić bawełnianą bieliznę, zamiast rajstop nosić pończochy; • unikać stosowania perfumowanych mydeł i dezodorantów do higieny intymnej oraz płynów do kąpieli; • często wymieniać tampony, ponieważ nasiąknięty krwią tampon jest idealną pożywką dla rozwoju drożdżaków.

Podczas współżycia płciowego może dojść do uszkodzenia delikatnej tkanki i zaostrzenia grzybicy, może także dojść do zarażenia partnerki (niekiedy u mężczyzn infekcja przebiega bez objawów, więc partner może nie wiedzieć o swojej chorobie), może również dojść do zarażenia partnera grzybicą. W takim przypadku partner powinien również poddać się leczeniu przeciwgrzybiczemu.

Nie należy samodzielnie stosować leku jeśli inne doustne leki przeciwgrzybicze były nieskuteczne podczas leczenia obecnej infekcji.

Należy zapoznać się z informacjami w punkcie 2 ulotki, o tym w jakich sytuacjach należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed zastosowaniem leku Pirolam Intima Vag.

Kiedy nie stosować leku Pirolam Intima Vag Jeśli pacjentka ma uczulenie (nadwrażliwość) na klotrymazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Pirolam Intima Vag należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: • gdy do zakażeń pochwy doszło po raz pierwszy, • zakażenia pochwy w pierwszym trymestrze ciąży • gdy wystąpiły co najmniej 4 przypadki zakażeń w ciągu ostatniego roku, • w przypadku gorączki 38°C lub wyższej, • gdy pacjentka odczuwa ból w dolnej części brzucha, ból pleców, • w przypadku cuchnących upławów, • w przypadku nudności, • gdy występuje krwawienie z pochwy i (lub) ból w ramionach.

Nie należy stosować leku Pirolam Intima Vag w trakcie miesiączki. Należy zakończyć stosowanie tego leku przed rozpoczęciem krwawienia miesiączkowego.

W trakcie stosowania leku Pirolam Intima Vag nie należy stosować tamponów, płukania pochwy, środków plemnikobójczych lub innych produktów do stosowania dopochwowego.

Podczas stosowania leku Pirolam Intima Vag należy unikać stosunków płciowych, ponieważ infekcja może być przeniesiona na partnera seksualnego. Partner seksualny powinien jednocześnie zostać poddany miejscowemu leczeniu, jeżeli występują u niego objawy, takie jak świąd i stan zapalny, które mogą świadczyć o zakażeniu drożdżakami. Leczenie partnerów seksualnych może pomóc w zapobieganiu ponownej infekcji.

Skuteczność antykoncepcyjna lateksowych środków antykoncepcyjnych, takich jak prezerwatywy i krążki dopochwowe, może być zmniejszona.

Leku Pirolam Intima Vag nie należy połykać.

Dzieci i młodzież Nie można stosować leku Pirolam Intima Vag u dziewcząt w wieku poniżej 16 lat bez konsultacji z lekarzem.

Lek Pirolam Intima Vag a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Należy powiedzieć lekarzowi, gdy pacjent przyjmuje takrolimus lub syrolimus, leki stosowane w kontroli odpowiedzi immunologicznej po przeszczepieniu organów.

Możliwe jest zwiększenie stężenia niektórych leków we krwi pacjenta, jeżeli stosowane są jednocześnie z lekiem Pirolam Intima Vag. Jednak jest to mało prawdopodobne w przypadku zastosowania pojedynczej dawki 500 mg. W przypadku wątpliwości dotyczących stosowania innego leku z lekiem Pirolam Intima Vag, należy skonsultować się z lekarzem.

Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża Lek Pirolam Intima Vag może być stosowany w okresie ciąży. Podczas pierwszych 3 miesięcy ciąży, przed zastosowaniem leku Pirolam Intima Vag należy skonsultować się z lekarzem. W ostatnich 4-6 tygodniach ciąży należy szczególnie starannie utrzymywać czystość dróg rodnych.

Karmienie piersią Lek Pirolam Intima Vag może być stosowany w trakcie karmienia piersią. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem.

Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu klotrymazolu na płodność u ludzi.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Pirolam Intima Vag nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka Dorośli i młodzież w wieku od 16 lat • Jedna tabletka dopochwowa, głęboko dopochwowo, przed snem. Lek stosuje się w dawce jednorazowej. Tabletka dopochwowa powinna zostać umieszczona tak głęboko w pochwie, jak to możliwe.

Należy zapewnić wilgotne środowisko pochwy, aby tabletka rozpuściła się całkowicie. W przeciwnym wypadku nierozpuszczone części tabletki mogą wyślizgnąć się z pochwy.

Czas trwania leczenia Lek Pirolam Intima Vag stosowany jest do leczenia w dawce jednorazowej.

W przypadku braku znaczącej poprawy po 7 dniach od zastosowania, należy skonsultować się z lekarzem w celu potwierdzenia przyczyny infekcji. W przypadku pogorszenia objawów, należy skontaktować się z lekarzem.

Leczenie może być powtórzone. Jednak nawracające zakażenia mogą wskazywać na inną chorobę będącą przyczyną dolegliwości. W przypadku powtarzających się objawów pacjentka powinna skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie można stosować leku Pirolam Intima Vag u dziewcząt w wieku poniżej 16 lat bez konsultacji z lekarzem.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane obserwowano z następującą częstością:

Często (częściej niż u 1 na 100 osób): • uczucie pieczenia sromu i pochwy

Niezbyt często (częściej niż u 1 na 1 000 osób): • ból brzucha • swędzenie sromu i pochwy • rumień sromu i pochwy • podrażnienie w miejscu podania

Rzadko (częściej niż u 1 na 10 000 osób): • reakcje alergiczne • obrzęk • wysypka skórna • krwawienie z pochwy

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • złuszczanie pochwy • uczucie dyskomfortu w pochwie • ból pochwy • nudności • pokrzywka • upławy • ból

Należy zaprzestać stosowania leku, gdy u pacjenta występują miejscowe działania niepożądane lub reakcje alergiczne (w tym reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk), niskie ciśnienie krwi, duszność i (lub) omdlenie).

Miejscowe działania niepożądane mogą być podobne do objawów choroby. Z tego względu odróżnienie objawów zakażenia od działań niepożądanych wywołanych lekiem może być utrudnione.

Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania leku. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Co zawiera lek Pirolam Intima Vag

• Substancją czynną leku jest klotrymazol.
• Każda tabletka dopochwowa zawiera 500 mg klotrymazolu.
• Pozostałe substancje pomocnicze to: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, skrobia ziemniaczana, kwas adypinowy, sodu wodorowęglan, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna, sodu laurylosiarczan.

Jak wygląda lek Pirolam Intima Vag i co zawiera opakowanie Lek Pirolam Intima Vag 500 mg ma postać tabletki dopochwowej barwy białej, obustronnie wypukłej, o kształcie wydłużonym, z jednej strony zaokrąglonej, z drugiej strony prostej ściętej. Tabletka o wymiarach: 24,5 mm (długość) x 10,0 mm (szerokość).

Opakowanie: blister z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium zawierający 1 tabletkę dopochwową.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. +48 22 364 61 01

Wytwórca Mako Pharma Sp. z o. o. ul. Władysława Reymonta 2 05-092 Dziekanów Leśny

Data ostatniej aktualizacji ulotki: styczeń 2025 r.

PIROLAM INTIMA Vag, 500 mg, tabletka dopochwowa

Każda tabletka dopochwowa zawiera 500 mg klotrymazolu (Clotrimazolum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka dopochwowa

Tabletka barwy białej, obustronnie wypukła, kształt wydłużony, z jednej strony zaokrąglony, z drugiej prosty ścięty. Tabletka o wymiarach: 24,5 mm (długość) x 10,0 mm (szerokość).

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie infekcji pochwy i żeńskich zewnętrznych narządów płciowych wywołanych przez mikroorganizmy, takie jak grzyby (zazwyczaj Candida), wrażliwe na klotrymazol.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku od 16 lat Jedna tabletka dopochwowa, głęboko dopochwowo, w dawce jednorazowej, przed snem. W przypadku braku poprawy po 7 dniach od zastosowania, należy skonsultować się z lekarzem. Leczenie może być powtórzone. Jednak nawracające infekcje mogą wskazywać na inną chorobę będącą przyczyną dolegliwości. W przypadku powtarzających się objawów pacjentka powinna skonsultować się z lekarzem.

Młodzież w wieku od 12 do 15 lat U młodzieży w wieku poniżej 16 lat, Pirolam Intima Vag można stosować tylko po konsultacji z lekarzem. W przypadku stosowania produktu leczniczego w tej grupie pacjentek (po pierwszej miesiączce), zalecane dawkowanie jest takie samo, jak u dorosłych.

Dzieci Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Pirolam Intima Vag u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Sposób podawania Jedna tabletka dopochwowa, głęboko dopochwowo, w dawce jednorazowej, przed snem. Tabletka dopochwowa powinna zostać umieszczona tak głęboko w pochwie, jak to możliwe.

Należy zapewnić wilgotne środowisko pochwy, aby tabletka rozpuściła się całkowicie. W przeciwnym wypadku nierozpuszczone części tabletki mogą wyślizgnąć się z pochwy. Aby tego uniknąć zaleca się umieszczenie tabletki tak głęboko dopochwowo, jak to możliwe, przed położeniem się do łóżka.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy skonsultować się z lekarzem, w przypadku: − gdy do zakażenia doszło po raz pierwszy, − zakażenia pochwy w pierwszym trymestrze ciąży, − gdy wystąpiły co najmniej 4 zakażenia w ciągu ostatniego roku, − gorączki (≥38°C), − bólu w dolnej części brzucha, bólu pleców, − cuchnących upławów, − nudności, − krwawienia z pochwy i (lub) bólu w ramionach.

Nie należy stosować produktu leczniczego Pirolam Intima Vag w trakcie miesiączki. Należy zakończyć stosowanie tego produktu leczniczego przed rozpoczęciem krwawienia miesiączkowego.

Tampony, płukanie pochwy, środki plemnikobójcze lub inne produkty do stosowania dopochwowego nie powinny być stosowane jednocześnie z tym produktem leczniczym.

Podczas stosowania produktu leczniczego Pirolam Intima Vag należy unikać stosunków płciowych, ponieważ infekcja może być przeniesiona na partnera seksualnego.

Partner seksualny również powinien zostać poddany miejscowemu leczeniu, jeżeli występują u niego objawy, takie jak np. świąd, stan zapalny. Leczenie partnerów seksualnych może pomóc w zapobieganiu ponownej infekcji.

Niezawodność i skuteczność antykoncepcyjna środków antykoncepcyjnych, takich jak lateksowe prezerwatywy i krążki dopochwowe, może być zmniejszona.

Tabletek nie należy połykać.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Stosowanie jednocześnie klotrymazolu dopochwowo i takrolimusu lub syrolimusu doustnie (FK-506, leki immunosupresyjne) może prowadzić do zwiększenia stężenia takrolimusu lub syrolimusu w osoczu. Należy dokładnie obserwować, czy u pacjentki nie pojawiają się objawy przedawkowania takrolimusu lub syrolimusu i jeśli to konieczne, oznaczać stężenie leku w osoczu.

Klotrymazol jest umiarkowanym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i słabym inhibitorem izoenzymu CYP2C9 w mikrosomach wątroby. 3-10% dawki dopochwowej klotrymazolu jest wchłaniane do krążenia ogólnoustrojowego, co może mieć wpływ na stężenie innych leków w osoczu. W szczególności leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4, potencjalnie zwiększając poziom tych leków w osoczu w przypadku równoczesnego stosowania. Ponieważ wpływ na izoenzym CYP2C9 jest niewielki, a tylko niewielka część miejscowo podanego klotrymazolu jest wchłaniana do krążenia ogólnoustrojowego, wpływ klotrymazolu na poziom leków metabolizowanych przez izoenzym CYP2C9 jest nieznaczny. Dlatego – ze względu na bardzo niskie wchłanianie klotrymazolu po podaniu dopochwowym w szczególności pojedynczej dawki 500 mg – jest mało prawdopodobne,

aby klotrymazol podany dopochwowo wykazywał jakiekolwiek istotne klinicznie interakcje z innymi lekami (patrz punkt 5.2).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Dane dotyczące zastosowania klotrymazolu u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego toksycznego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3).

Klotrymazol można stosować w okresie ciąży. Jednak w pierwszym trymestrze ciąży wskazane jest rozpoczęcie leczenia tylko pod kontrolą lekarza. W ostatnich 4-6 tygodniach ciąży należy szczególnie starannie utrzymywać czystość dróg rodnych.

Karmienie piersią Brak danych dotyczących przenikania klotrymazolu do mleka ludzkiego. Jako, że wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne po podaniu, to jest mało prawdopodobne, aby prowadziło do skutków ogólnoustrojowych. Klotrymazol może być stosowany w okresie laktacji.

Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu klotrymazolu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek wpływu klotrymazolu na płodność.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Pirolam Intima Vag nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha

Zaburzenia układu immunologicznego reakcje alergiczne

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka skórna

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi uczucie pieczenia sromu i pochwy świąd (swędzenie) sromu i pochwy, rumień sromu i pochwy

krwawienie z pochwy

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

podrażnienie w miejscu podania obrzęk

Działania niepożądane zaobserwowane po wprowadzeniu klotrymazolu do obrotu

Ponieważ działania te są zgłaszane dobrowolnie i odnoszą się do populacji o nieznanej wielkości, nie zawsze jest możliwe wiarygodne oszacowanie ich częstości, czyli częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość; Zaburzenia naczyniowe: omdlenie, niedociśnienie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność;

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka; Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: złuszczanie pochwy, upławy, uczucie dyskomfortu w pochwie, bóle pochwy; Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ból.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie ma ryzyka ostrego zatrucia, jako że jest mało prawdopodobne, aby wystąpiło po pojedynczym podaniu dopochwowym zbyt dużej dawki produktu leczniczego lub przypadkowym spożyciu doustnym. Nie ma swoistego antidotum. Następujące działania niepożądane były zgłaszane podczas ostrego przedawkowania klotrymazolu: ból brzucha, ból w nadbrzuszu, biegunka, niedyspozycja, nudności i wymioty.

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakaźne i odkażające stosowane w ginekologii; pochodne imidazolu, Kod ATC: G01AF02

Produkt leczniczy Pirolam Intima Vag zawiera klotrymazol, który należy do grupy imidazoli o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego. Pirolam Intima Vag przeznaczony jest do miejscowego leczenia ginekologicznych infekcji grzybiczych.

Mechanizm działania Klotrymazol hamuje syntezę ergosterolu u grzybów, co powoduje zaburzenia strukturalne i funkcjonalne błon komórkowych (przepuszczalność zwiększa się).

Szeroki zakres działania przeciwgrzybiczego klotrymazolu in vitro i in vivo, obejmuje dermatofity (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Aspergilli), drożdżaki (np. Candida spp.), pleśnie i inne grzyby (np. Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum).

W odpowiednich warunkach, wartości MIC dla tych rodzajów grzybów zawierają się w obszarze poniżej 0,062-8,0 μg/ml substratu. Klotrymazol działa głównie grzybostatycznie lub grzybobójczo, w zależności od stężenia klotrymazolu w miejscu zakażenia. Aktywność in vitro ogranicza się do proliferujących części grzyba; spory są tylko nieznacznie wrażliwe.

Oprócz działania przeciwgrzybiczego klotrymazol oddziałuje również na mikroorganizmy Gramdodatnie (Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vaginalis) i Gram-ujemne (Bacteroides) i pierwotniaki (Trichomonas vaginalis).

Klotrymazol hamuje in vitro namnażanie Corynebacterium i ziarniaków Gram-dodatnich (z wyjątkiem enterokoków) w stężeniach 0,5-10 μg/ml substratu.

Wśród wrażliwych gatunków grzybów, szczepy pierwotnie oporne na klotrymazol są bardzo rzadkie. Powstanie wtórnej oporności w warunkach leczniczych obserwowano jak dotąd w pojedynczych przypadkach w zakresie dawek terapeutycznych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Badania farmakokinetyki po zastosowaniu na skórę i dopochwowym wykazały, że tylko bardzo niewielka ilość klotrymazolu jest wchłaniana (3-10% dawki dopochwowej).

Metabolizm Ze względu na szybki metabolizm wątrobowy wchłoniętego klotrymazolu do farmakologicznie nieaktywnych metabolitów maksymalne stężenia klotrymazolu w osoczu obserwowane po podaniu dopochwowym dawki 500 mg pozostawały poniżej 0,01 μg/ml. Mało prawdopodobne, aby takie stężenie powodowało zauważalne działania ogólnoustrojowe lub działania niepożądane. W warunkach in vitro klotrymazol jest umiarkowanym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i CYP2C9 w mikrosomach wątroby oraz 3-10% dawki dopochwowej klotrymazolu jest wchłaniane do krążenia ogólnoustrojowego. Ponieważ tylko niewielka część klotrymazolu podanego miejscowo jest wchłaniana do krążenia ogólnoustrojowego, wpływ pojedynczej dawki 500 mg klotrymazolu na poziom leków metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2C9 jest niewielki i jest mało prawdopodobne, aby powodował on klinicznie istotne interakcje z innymi lekami.

Eliminacja Klotrymazol po podaniu doustnym i dopochwowym jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu: 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometanu. Po podaniu doustnym 10% podanego leku jest wydalane z moczem w pierwszej dobie, 25% przez 6 dni, lecz tylko 1% - w postaci niezmienionej.

Dystrybucja Dystrybucja klotrymazolu do poszczególnych narządów jest nieznana. Klotrymazol jest szybko metabolizowany, dlatego we krwi krążącej znajdują się jedynie śladowe ilości niezmienionej substancji.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania toksykologiczne dotyczące dopochwowego lub miejscowego podania leku u różnych gatunków zwierząt wykazały dobrą pochwową i miejscową tolerancję klotrymazolu.

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Badanie, w którym 3 karmiącym samicom szczura podano dożylnie klotrymazol w dawce 30 mg/kg, wykazało, że 4 godziny po podaniu stężenie tego leku w mleku był 10 do 20 razy większy niż w osoczu; po 24 godzinach stosunek stężeń w mleku i w osoczu zmniejszył się do wartości 0,4.

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Kwas adypinowy Sodu wodorowęglan Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu laurylosiarczan Skrobia ziemniaczana Skrobia kukurydziana

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku. 1 tabletka dopochwowa.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

Pozwolenie nr 26545

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 23.07.2021 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO