4.1 Wskazania do stosowania
Krótkotrwałe, objawowe leczenie sporadycznej bezsenności u osób dorosłych, zwłaszcza w przypadku
występowania trudności z zasypianiem, częstych przebudzeń nocnych lub wczesnego budzenia w godzinach
porannych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli (w wieku od 18 lat i powyżej)
Zalecana dawka początkowa to 12,5 mg przyjmowana na 30 minut przed snem.
Dawka może zostać zwiększona do 25 mg, jeśli początkowa dawka nie zapewnia wystarczającego
łagodzenia objawów bezsenności.
W przypadku występowania senności w ciągu dnia zaleca się zmniejszyć dawkę produktu z 25 mg do 12,5 mg
lub zapewnić co najmniej 8-godzinny odstęp między przyjęciem produktu a planowaną pobudką.
Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 25 mg (patrz punkt 4.4).
Okres leczenia powinien być jak najkrótszy. Leczenie trwa zwykle od kilku dni do jednego tygodnia.
Produktu leczniczego Noctis Noc nie należy stosować dłużej niż przez 7 dni bez konsultacji z lekarzem
(patrz punkt 4.4).
Pacjenci z uporczywymi problemami ze snem powinni skonsultować się z lekarzem.
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
Osoby dorosłe w wieku powyżej 65 lat są bardziej narażone na występowanie innych schorzeń, które mogą
wymagać zmniejszenia dawki leku (patrz punkt 4.4). Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg,
podawane 30 minut przed snem. Dawkę można zwiększyć do 25 mg, jeżeli dawka początkowa okaże się
nieskuteczna do zniesienia bezsenności. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, dawkę należy
zmniejszyć do 12,5 mg na dobę. Skuteczność leczenia należy poddawać ciągłej ocenie.
Dzieci i młodzież
Doksylamina nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności doksylaminy jako leku ułatwiającego
zasypianie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania doksylaminy u pacjentów z zaburzeniami czynności
nerek i (lub) wątroby.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby istnieje zwiększone ryzyko występowania
działań niepożądanych w wyniku kumulacji doksylaminy i jej metabolitów.
Doksylamina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i (lub) wątroby, jak również
u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).
Nie należy stosować doksylaminy u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i (lub) wątroby (patrz
punkt 4.4).
Zaleca się zmniejszenie maksymalnej dawki dobowej do 12,5 mg u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami
czynności wątroby i (lub) nerek.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością wody.
Tabletki należy przyjmować 30 minut przed udaniem się na spoczynek.
Tabletki można przyjmować z jedzeniem lub po jedzeniu, ponieważ nie powoduje to różnic w dostępności
biologicznej tego leku (patrz punkt 5.2).
Przed przyjęciem doksylaminy należy się upewnić, czy jest wystarczająco długi okres czasu na sen
(8 godzin), aby uniknąć senności następnego dnia rano.
Nie należy pić alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Noctis Noc (patrz punkt 4.5).
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
- Nadwrażliwość na inne leki przeciwhistaminowe.
Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia krzyżowej reakcji nadwrażliwości z innymi lekami
przeciwhistaminowymi, dlatego też nie wolno stosować leku przeciwhistaminowego blokującego
receptory H1 w razie stwierdzenia nadwrażliwości na jakikolwiek lek z tej grupy.
- Astma.
- Przewlekłe zapalenie oskrzeli.
- Rozedma płuc.
- Jaskra.
- Przerost gruczołu krokowego.
- Bliznowaciejący wrzód trawienny.
- Zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze.
- Zwężenie ujścia pęcherza moczowego.
- Ciężka niewydolność nerek lub schyłkowa niewydolność nerek.
- Ciężka niewydolność wątroby.
- Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO).
- Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450.
Należą do nich:
- leki z grupy SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) (fluoksetyna,
fluwoksamina, paroksetyna),
- antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna),
- leki przeciwarytmiczne (amiodaron),
- leki przeciwwirusowe z grupy inhibitorów proteazy (indynawir, rytonawir, telaprewir),
- leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, worykonazol),
- terbinafina,
- chinidyna,
- nefazodon,
- bupropion,
- gemfibrozyl.
- Ciąża i karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ze względu na charakter dolegliwości istnieje ryzyko niewłaściwego stosowania doksylaminy, może to
dotyczyć zbyt długiego okresu przyjmowania produktu lub przekraczania zalecanych dawek. Należy
uważnie monitorować pacjenta w zakresie wystąpienia objawów sugerujących niewłaściwe stosowanie
produktu.
Produktu leczniczego Noctis Noc nie należy stosować dłużej niż przez 7 dni bez konsultacji z lekarzem.
Nie należy przekraczać zalecanego dawkowania.
Jeśli wystąpi senność w ciągu dnia, zaleca się zmniejszenie dawki lub podawanie jej odpowiedno wcześniej
tak, aby zapewnić co najmniej 8-godzinnego odstępu między przyjęciem produktu a planowaną pobudką
(patrz punkt 4.2).
Osoby w podeszłym wieku
W przypadku osób w wieku powyżej 65 lat zalecana jest ostrożność z powodu większej wrażliwości na
działania niepożądane produktu (patrz punkt 4.2).
Przeciwcholinergiczne działanie doksylaminy zwykle może powodować objawy takie jak: suchość w jamie
ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu i zaburzenia widzenia, ponadto może nasilić się senność w ciągu dnia
i zawroty głowy.
U osób w podeszłym wieku należy zwrócić szczególną uwagę na zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak
niekorzystny wpływ na funkcjonowanie pamięci oraz zwiększone ryzyko upadku i zranienia. Zaburzenia te
mogą występować wtórnie do przeciwcholinergicznego działania doksylaminy.
Leki przeciwhistaminowe często wykazują działanie przeciwcholinergiczne, na które osoby w podeszłym
wieku są szczególnie wrażliwe. Jeśli w ogóle jest to konieczne, leki przeciwhistaminowe należy stosować
ostrożnie u pacjentów z istniejącymi czynnikami, które mogą dodatkowo nasilać działanie
przeciwcholinergiczne. Do tych czynników należą m.in. zatrzymanie moczu lub zwężenie dróg moczowych,
jaskra z zamkniętym kątem przesączania, nieleczone nadciśnienie wewnątrzgałkowe, niekontrolowana
pierwotna jaskra z otwartym kątem przesączania oraz niedrożność przewodu pokarmowego.
Inne stany, które mogą wymagać zachowania ostrożności:
- Hipokaliemia lub inne zmiany gospodarki elektrolitowej
- Zatrzymanie moczu.
Jednoczesne stosowanie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN
Należy unikać picia alkoholu podczas stosowania doksylaminy (patrz punkt 4.5).
Doksylamina może powodować addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), gdy
przyjmowana jest jednocześnie z alkoholem, lekami nasennymi, lekami uspokajającymi oraz innymi lekami
wykazującymi działanie depresyjne wobec OUN.
Działanie przeciwcholinergiczne leków przeciwhistaminowych może ulec nasileniu, jeśli leki te stosowane
są jednocześnie z przeciwcholinergicznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz może
ulec wydłużeniu w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO).
Sok grejpfrutowy
Nie wiadomo, czy sok grejpfrutowy hamuje metabolizm doksylaminy.
Nie zaleca się picia soku grejpfrutowego podczas stosowania doksylaminy.
Drgawki i napady drgawkowe
Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką.
Leki przeciwhistaminowe mogą czasami powodować nadpobudliwość, nawet w zalecanych dawkach
terapeutycznych, a więc mogą obniżać próg drgawkowy.
Doksylaminę należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów, u których występowały ogniskowe (miejscowe)
zaburzenia funkcjonowania kory mózgowej lub napady drgawek, ponieważ nawet małe dawki produktu
leczniczego mogą wywołać ciężki napad padaczki.
U pacjentów ze stwierdzonym organicznym uszkodzeniem mózgu i drgawkami nawet stosunkowo małe
dawki doksylaminy mogą wywołać kolejne drgawki. Zaleca się wykonanie badania EEG.
Nie należy przerywać leczenia przeciwdrgawkowego w trakcie stosowania doksylaminy.
Narząd słuchu
Doksylamina może maskować ototoksyczne działanie niektórych leków, takich jak aminoglikozydy
podawane pozajelitowo, karboplatyna, cisplatyna, chlorochina i erytromycyna.
W przypadku, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego zdecyduje lekarz, zaleci regularne
przeprowadzanie badania słuchu.
Odwodnienie
Leki przeciwhistaminowe blokujące receptory H1 mogą nasilać objawy odwodnienia i udaru cieplnego ze
względu na zmniejszone pocenie się, spowodowane ich działaniem przeciwcholinergicznym.
U chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy leki przeciwhistaminowe mogą powodować zwiększone
wydzielanie katecholamin (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Nie należy stosować doksylaminy u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i (lub) wątroby.
U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy zmniejszyć dawkę dobową do
12,5 mg.
Zaburzenia pracy serca
Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością serca oraz
u pacjentów leczonych na nadciśnienie tętnicze, gdyż leki przeciwhistaminowe mogą zwiększać ciśnienie
krwi.
W przypadku pacjentów z wydłużeniem odstępu QT należy również postępować ostrożnie, ponieważ, o ile
tego typu działań nie zaobserwowano przy podawaniu doksylaminy, inne leki przeciwhistaminowe mogą
powodować wydłużenie tego odstępu.
Wpływ doksylaminy na farmakokinetykę innych produktów leczniczych
Wiedza na temat potencjału doksylaminy w zakresie hamowania metabolizmu innych leków jest
ograniczona. Dlatego też produkty lecznicze o wąskim indeksie terapeutycznym nie powinny być stosowane
w skojarzeniu z doksylaminą, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na te leki (patrz punkt 4.5).
Tolerancja
Wielokrotne stosowanie leków nasennych lub uspokajających może prowadzić do zmniejszenia lub utraty
ich skuteczności (tolerancji), mimo iż tego rodzaju oddziaływanie nie jest przypisywane doksylaminie.
Niepamięć następcza
Leki nasenne mogą powodować niepamięć nawet w zalecanych dawkach terapeutycznych, zwłaszcza
w ciągu pierwszych kilku godzin od zażycia, mimo iż tego rodzaju oddziaływanie nie jest przypisywane
doksylaminie. Ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki, ale może być zmniejszone przez zastosowanie
odpowiednio długiego i nieprzerwanego snu (7 – 8 godzin).
Substancje pomocnicze
Ten produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą
dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy Noctis Noc zawiera czerwień Allura (E129). Lek może powodować reakcje alergiczne.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny
od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje farmakodynamiczne
Doksylamina wykazuje addytywne działanie depresyjne na OUN w przypadku jednoczesnego stosowania
z alkoholem i innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN (leki nasenne, uspokajające, barbiturany).
Należy unikać jednoczesnego stosowania (również w ciągu ostatnich 14 dni przed rozpoczęciem leczenia
doksylaminą) z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), które są stosowane m.in. w leczeniu depresji
i choroby Parkinsona. Do tych leków należą np.: moklobemid, fenelzyna, izokarboksazyd, tranylcypromina,
linezolid, błękit metylenowy, prokarbazyna, rasagilina i selegilina.
Działanie antycholinergiczne może być nasilone, gdy doksylamina stosowana jest jednocześnie z innymi
lekami przeciwcholinergicznymi, w tym trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np.
amitryptyliną), lekami na chorobę Parkinsona (np. benzatropiną lub triheksyfenidylem), inhibitorami MAO
lub neuroleptykami, dyzopiramidem.
Należy dokładnie ocenić zasadność jednoczesnego stosowania doksylaminy z lekami przeciwhistaminowymi
stosowanymi na skórę (np. difenhydramina w postaci kremu, maści lub roztworu), lekami
przeciwskurczowymi (np. atropina, alkaloidy pokrzyku) i skopolaminą.
Leki, które powodują senność, takie jak: niektóre leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), leki
przeciwdrgawkowe (np. karbamazepina), inne leki stosowane w zaburzeniach snu lub zaburzeniach
lękowych (np. alprazolam, diazepam, zolpidem), leki zwiotczające mięśnie, narkotyczne środki
przeciwbólowe (np. kodeina) lub leki psychiatryczne (np. chloropromazyna, rysperydon, amitryptylina,
trazodon) mogą wchodzić w interakcje z doksylaminą.
Należy unikać jednoczesnego podawania inhibitorów cytochromu P450 (np. pochodnych związków z grupy
azoli lub makrolidów) lub leków wywołujących zmiany gospodarki elektrolitowej takie jak hipokaliemia lub
hipomagnezemia (np. niektóre leki moczopędne).
Adrenalina w leczeniu niedociśnienia tętniczego nie powinna być stosowana u pacjentów przyjmujących
doksylaminę, ponieważ w takich przypadkach adrenalina może wywołać jeszcze większy spadek ciśnienia.
Noradrenalina może być jednakże wykorzystywana w leczeniu ciężkiego wstrząsu (patrz punkt 4.9).
Leki przeciwnadciśnieniowe działające na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak guanabenz, klonidyna lub
metylodopa, mogą w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi nasilać działanie uspokajające.
Ponieważ niektóre leki przeciwhistaminowe mogą wydłużać odstęp QT (mimo iż oddziaływania tego nie
zaobserwowano w przypadku doksylaminy), należy unikać jednoczesnego podawania innych leków
wydłużających odstęp QT (np. leków przeciwarytmicznych, niektórych antybiotyków, niektórych leków
przeciwmalarycznych, niektórych leków przeciwhistaminowych, niektórych leków zmniejszających stężenie
lipidów oraz niektórych leków przeciwpsychotycznych).
Interakcje farmakokinetyczne
Wpływ leków na farmakokinetykę doksylaminy
Nie są znane enzymy odpowiedzialne za metabolizm doksylaminy.
Nie wolno stosować silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą ze względu na
potencjalne ryzyko nasilenia działania doksylaminy i tym samym zwiększone ryzyko występowania działań
niepożądanych, w tym działania sedatywnego w ciągu dnia. Do tych leków należą: leki z grupy SSRI
(fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna,
telitromycyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron), leki przeciwwirusowe z grupy inhibitorów proteazy
(indynawir, rytonawir, telaprewir), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol,
itrakonazol, worykonazol), terbinafina, chinidyna, nefazodon, bupropion i gemfibrozyl – patrz punkt 4.3.
Wpływ doksylaminy na farmakokinetykę innych leków
Istnieją ograniczone dane dotyczące hamowania metabolizmu innych leków przez doksylaminę.
W związku z tym leki o wąskim indeksie terapeutycznym nie powinny być stosowane razem z doksylaminą
ze względu na możliwość nasilenia ich działania oraz wzrost ryzyka występowania działań niepożądanych
(patrz punkt 4.4).
Interakcje z jedzeniem
Badania dostępności biologicznej przeprowadzone na zdrowych ochotnikach nie wykazały różnic pomiędzy
dostępnością biologiczną leku podawanego na czczo a leku podawanego wraz z posiłkiem.
Wpływ na wyniki badań diagnostycznych
Leki przeciwhistaminowe, w tym doksylamina, mogą hamować reakcję alergiczną w skórnych testach
alergicznych. Zaleca się odstawienie doksylaminy na 3 dni przed planowanym wykonaniem takich testów.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
W badaniach epidemiologicznych nie stwierdzono teratogennego działania doksylaminy u ludzi.
Doświadczenia z zastosowaniem doksylaminy w drugim i trzecim trymestrze ciąży są niewystarczające.
Nie można wykluczyć wpływu leku na płód.
Dane przedkliniczne dotyczące szkodliwego wpływu na rozrodczość są niewystarczające (patrz punkt 5.3).
Stosowanie produktu leczniczego Noctis Noc podczas ciąży jest przeciwwskazane.
Karmienie piersią
Fizykochemiczne dane wskazują na przenikanie doksylaminy do mleka kobiecego. Ponieważ noworodki
mogą być bardziej wrażliwe na oddziaływanie leków przeciwhistaminowych oraz bardziej podatne na
reakcje paradoksalne takie jak rozdrażnienie i pobudliwość, nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka
w okresie karmienia. Doksylamina jest w związku z tym przeciwwskazana w okresie karmienia piersią (patrz
punkt 4.3).
Płodność
Brak dostępnych danych na temat potencjalnego oddziaływania na płodność u ludzi. Badania prowadzone na
zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność nawet przy dawkach o wiele większych niż zalecane
w praktyce klinicznej (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Noctis Noc wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Ponieważ produkt leczniczy Noctis Noc powoduje senność, może wpływać na osłabienie czujności
i zaburzać zdolność reagowania. Z tego względu w okresie stosowania leku należy unikać prowadzenia
pojazdów oraz obsługiwania maszyn, przynajmniej w ciągu pierwszych kilku dni stosowania leku, do czasu
stwierdzenia, w jaki sposób lek ten wpływa na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych
i obsługi maszyn, stosownie do przyjętej dawki oraz czasu, który upłynął od jej przyjęcia.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Działania niepożądane doksylaminy są zazwyczaj łagodne i przemijające, częściej występują w pierwszych
dniach leczenia. Najczęstsze działania niepożądane to senność oraz działanie przeciwcholinergiczne: suchość
w ustach, zaparcia, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu, nasilenie wydzielania oskrzelowego oraz
zawroty głowy.
Lista działań niepożądanych
Działania niepożądane uszeregowano według klasyfikacji układów i narządów oraz wymieniono zgodnie
z następującą częstością występowania:
Bardzo często: ≥1/10
Często: ≥1/100 do <1/10
Niezbyt często: ≥1/1 000 do <1/100
Rzadko: ≥1/10 000 do <1 /1 000
Bardzo rzadko: <1/10 000, w tym pojedyncze przypadki
Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko: niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: paradoksalne pobudzenie (zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku)
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: senność
Rzadko: drżenie, drgawki
Zaburzenia oka
Często: niewyraźne widzenie
Niezbyt często: podwójne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Często: zawroty głowy
Niezbyt często: szum w uszach
Zaburzenia naczyniowe
Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: zwiększone wydzielanie śluzu w oskrzelach
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: suchość w jamie ustnej, zaparcia
Niezbyt często: nudności, wymioty, biegunka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Często: zatrzymanie moczu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często: osłabienie, obrzęki obwodowe
Częstość nieznana: złe samopoczucie ogólne
Inne działania niepożądane opisane w opublikowanych badaniach klinicznych doksylaminy:
Zaburzenia psychiczne
Często: bezsenność, pobudzenie
Niezbyt często: koszmary senne
Zaburzenia układu nerwowego
Często: zawroty głowy, bóle głowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: duszność
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: bóle górnej części brzucha
Niezbyt często: niestrawność
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie
Niezbyt często: uczucie zrelaksowania
Opis wybranych działań niepożądanych
Inne działania niepożądane ogólnie opisywane dla tej grupy leków przeciwhistaminowych (bez
szczególnego odniesienia do doksylaminy) to:
Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca
Zaburzenia żołądka i jelit: refluks dwunastniczo-żołądkowy
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka cholestatyczna)
Badania diagnostyczne: wydłużenie odstępu QT w badaniu EKG
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni
Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia koordynacji, zaburzenia pozapiramidowe, parestezja, zaburzenia
psychoruchowe
Zaburzenia psychiczne: depresja
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: zmniejszenie wydzielania oskrzelowego
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: łysienie, alergiczne zapalenie skóry, nadmierne pocenie,
nadwrażliwość na światło
Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie
Nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych można kontrolować poprzez zmniejszenie dawki
dobowej.
Osoby dorosłe w wieku powyżej 65 lat są bardziej narażone na występowanie działań niepożądanych,
ponieważ mogą mieć inne schorzenia lub stosować jednocześnie inne leki.
Jeżeli wystąpią działania niepożądane, należy je zgłosić w systemie bezpieczeństwa stosowania produktu
leczniczego oraz, w razie konieczności, przerwać leczenie.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania
Przedawkowanie doksylaminy rzadko zagraża życiu pacjenta.
Objawy zazwyczaj ustępują całkowicie w ciągu 24 – 48 godzin po zażyciu leku.
Jako zasadę należy przyjąć możliwość zatrucia kilkoma lekami (tzn. spożycie kilku różnych leków).
Łagodne lub umiarkowane przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia objawów, takich jak: senność,
depresja lub pobudzenie OUN, objawy antycholinergiczne (rozszerzenie źrenic, gorączka, suchość w jamie
ustnej, zmniejszone napięcie jelit), tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nudności, wymioty, pobudzenie,
splątanie i omamy.
Ciężkie przedawkowanie może spowodować majaczenie, psychozy, niedociśnienie, drgawki, depresję
oddechową, zaburzenia świadomości, śpiączkę i zgon.
Ciężkim powikłaniem może być rabdomioliza, po której następuje niewydolność nerek. W związku z tym
uzasadnione jest przeprowadzanie systematycznej oceny stanu na podstawie aktywności kinazy kreatynowej.
Nie opisywano ciężkich działań niepożądanych w przypadku dawek terapeutycznych, tzn. dawka, której
przypisuje się wystąpienie rabdomiolizy i śmierć to odpowiednio 13 mg/kg mc. oraz 25 mg/kg mc., czyli
prawie 100 razy większa od zakresu dawek terapeutycznych. Rokowania zależą od toksyczności leku, które
może przyczynić się do zgłaszanej śmiertelności w ok. 5% obserwowanych ciężkich przypadkach
rabdomiolizy. Większość przypadków ma jednak łagodny przebieg. Jeżeli nie występują inne powikłania,
ostra niewydolność nerek w rabdomiolizie jest odwracalna, a rokowania są bardzo pomyślne, chociaż
całkowite ustąpienie objawów może się opóźnić.
Nie przeprowadzono badań nad wykorzystaniem hemodializy, hemofiltracji ani dializy otrzewnowej
w kontekście przedawkowania doksylaminy. Środki te mogą mieć jednak ograniczoną skuteczność ze
względu na znaczny stopień dystrybucji leku. Niemniej jednak, w przypadku braku możliwości
wyeliminowania zatrucia kilkoma substancjami, hemodializa i dializa otrzewnowa mogą być zalecane.
Wymuszona diureza jest skuteczna tylko w ograniczonym zakresie.
Postępowanie po przedawkowaniu
Wczesne wykrycie i leczenie rabdomiolizy jest konieczne, aby zminimalizować ryzyko uszkodzenia nerek.
Leczenie rabdomiolizy wywołanej przedawkowaniem doksylaminy powinno polegać na intensywnym
nawodnieniu pacjenta i alkalizacji moczu. Niezbędne jest intensywne nawodnienie z zastosowaniem
krystaloidów, takich jak 0,9% roztwór chlorku sodu (NS) lub roztwór mleczanu Ringera (LR), podawanych
drogą dożylną z szybkością 300-500 ml/godzinę u pacjentów dorosłych. Dotychczas nie stwierdzono różnicy
w skuteczności pomiędzy NS i LR.
Brak swoistego antidotum w przypadku przedawkowania leków przeciwhistaminowych. Leczenie jest
objawowe i podtrzymujące, z możliwością wykorzystania następujących zabiegów:
- wywołanie wymiotów,
- płukanie żołądka,
- leki wazopresyjne do leczenia niedociśnienia. Nie powinno stosować się adrenaliny, ponieważ może
ona nasilać działanie obniżające ciśnienie krwi.
i zrób zakupy na skróty.
