4.1 Wskazania do stosowania
Helicid MAX w kapsułkach dojelitowych jest wskazany do stosowania w leczeniu objawów refluksu
żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Podanie doustne.
Dawkowanie u dorosłych
Zalecane dawkowanie to 20 mg raz na dobę przez 14 dni.
W celu uzyskania poprawy objawów może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne
dni.
U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego
ustąpienia dolegliwości, leczenie należy zakończyć.
Szczególne populacje pacjentów
Pacjenci z niewydolnością nerek
Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt
5.2).
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem
przyjmowania produktu leczniczego (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat)
U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania leku
Produkt leczniczy należy przyjmować rano, połykając w całości i popijając szklanką wody.
Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć.
Dotyczy pacjentów z zaburzeniami połykania
Pacjent może otworzyć kapsułkę, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody
lub po jej zmieszaniu z nieco kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub
po wymieszaniu z wodą niegazowaną. Zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie do 30
minut od przygotowania). W każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed
wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody. NIE NALEŻY UŻYWAĆ mleka lub
wody gazowanej. Mikrogranulek dojelitowych nie wolno żuć.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na omeprazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
Nadwrażliwość na podstawione benzoimidazole.
Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy
podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego
zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub
smolistych stolców), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy
wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem leczniczym może
łagodzić objawy i opóźniać rozpoznanie.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz
punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest
uznane za nieuniknione zalecana jest dokładna kontrola kliniczna (np. ocena miana wirusa) wraz ze
zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg, nie należy stosować dawki
omeprazolu większej niż 20 mg.
Omeprazol jest inhibitorem enzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia
omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez
enzym CYP2C19. Obserwuje się interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt
4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewne. Jednak nie zaleca się równoczesnego
stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.
Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym zespół
Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka
(ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół
DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis,
AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko,
odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem.
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe
nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie
terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może
prowadzić do niewydolności nerek.
Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie
rozpocząć odpowiednie leczenie.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.
Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni
słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy
medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Helicid
MAX. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej
może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Produkt leczniczy zawiera sacharozę i dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko
występującą nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy – galaktozy lub niedoborem
sacharazy – izomaltazy.
Produkt leczniczy zawiera żółcień chinolinową, która może powodować reakcje alergiczne.
Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego
zwiększania ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak
Salmonella i Campylobacter (parz punkt 5.1).
Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni
zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci w wieku powyżej 55 lat
przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę powinni
poinformować o tym farmaceutę lub lekarza.
Pacjenta należy pouczyć, aby skonsultował się z lekarzem, jeżeli:
miał wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu
pokarmowego;
przyjmuje w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tygodnie lub dłużej;
ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby;
jest w wieku ponad 55 lat i występują u niego nowe objawy lub objawy, które w ostatnim
czasie uległy zmianie.
Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo.
Hipomagnezemia
U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak
omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez
rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy
hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe,
jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej
dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i
odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.
U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory
pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np.
diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia
inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów
neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie Helicidem MAXem na co najmniej 5
dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia
CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od
zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych.
Substancje czynne których wchłanianie jest zależne od pH.
Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub
zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści
żołądkowej.
Nelfinawir, atazanawir
Podawanie omeprazolu łącznie z nelfinawirem i atazanawirem powoduje zmniejszenie ich stężenia
w osoczu.
Jednoczesne podanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie
średniej ekspozycji na nelfinawir na około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na
farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować
hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z atanazawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4).
Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce
300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji
na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atanazawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu
na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę)
oraz atazanawiru w dawce 400 mg/ rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało
zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300
mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.
Digoksyna
Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom
powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny.
Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność
podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku.
W takich przypadkach należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny.
Klopidogrel
W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) klopidogrel (dawka
nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii jak i w skojarzeniu z
omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie co klopidogrel) był podawany przez 5
dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (w dniu 1.) oraz o 42%
(w dniu 5.), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane jednocześnie. Przy jednoczesnym
podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation,
IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5.). W innym badaniu
wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji,
co prawdopodobnie wynika z hamującego działania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19.
Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw
klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych.
Inne substancje czynne
Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z
tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona.
W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania
z omeprazolem.
Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19
Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego
omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również
metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki
może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści
witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol
Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w
schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18%
oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.
Fenytoina
Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po
rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i
dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem.
Mechanizm nieznany
Sakwinawir
Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia
sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem
HIV.
Takrolimus
Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z
omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu a także czynności nerek (klirensu
kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb.
Metotreksat
U niektórych pacjentów odnotowano wzrost stężenia metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania
inhibitorów pompy protonowej. Należy wziąć pod uwagę czasowe zaprzestanie terapii omeprazolem
podczas stosowania dużych dawek metotreksatu.
Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4
Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z
hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą
prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego
metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponad dwukrotnym zwiększeniem
ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane,
dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy
rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane
jest stosowanie długotrwałego leczenia.
Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4
Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych
układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do
zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków
ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia
płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.
Karmienie piersią
Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na
dziecko podczas stosowania produktu leczniczego w dawkach terapeutycznych.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe
jest wystąpienie niepożądanych działań , takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia
(patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani
obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów)
należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia oraz nudności/wymioty.
W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań
niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy
naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi
(zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) (patrz punkt 4.4).
W programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu
produktu leczniczego do obrotu odnotowano lub podejrzewano wystąpienie niżej wymienionych
działań niepożądanych. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione
niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją
układów i narządów.
Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10),
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (1/10 000)
oraz nieznane (częstość występowania nie mogła zostać ustalona w oparciu o dostępne dane).
Zaburzenia układu nerwowego
Często: Ból głowy
Niezbyt często: Uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność
Rzadko: Zaburzenia smaku
Zaburzenia oka
Rzadko: Niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często: Zawroty głowy
Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia
Rzadko: Skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: Ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia,
nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne).
Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie
błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu
pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita
grubego.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez
Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia
u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą
wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka
Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na
światło, ostra uogólniona osutka krostkowa
(AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i
objawami ogólnymi (zespół DRESS)
Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół StevensaJohnsona, toksyczna rozpływna martwica
naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN)
Częstość nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego
(patrz punkt 4.4).
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni
Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej
Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych
Rzadko: Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące
postępować do niewydolności nerek)
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Bardzo rzadko: Ginekomastia
Zaburzenia ogólne oraz zmiany w miejscu podania leku
Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe
Rzadko: Zwiększona potliwość
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Częstość nieznana:
Rzadko:
Hipomagnezemia [Patrz Specjalne ostrzeżenia i
środki ostrożności dotyczące stosowania (4.4)]
Hiponatremia
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko: Agranulocytoza, małopłytkowość
Zaburzenia psychiczne
Bardzo rzadko: Agresja, omamy
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu
u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia
dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki
120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania
omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy.
W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie.
Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano
po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały
szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie
objawowe.
i zrób zakupy na skróty.
