4.1 Wskazania do stosowania
Stoperan Fast jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki, jeżeli nie jest
możliwe skuteczne leczenie przyczynowe. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych, dzieci w
wieku powyżej 6 lat.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i dzieci w wieku od 8 do 17 lat:
Biegunka ostra: początkowa dawka 2 tabletki (4 mg) dla dorosłych lub 1 tabletka (2 mg) dla dzieci, a
następnie 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu.
Biegunka przewlekła: początkowa dawka wynosi 2 tabletki (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 tabletka
(2 mg) na dobę dla dzieci. Dawkę dobową należy modyfikować aż do momentu uzyskania od 1 do 2
normalnych stolców na dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej
wynoszącej od 1 do 6 tabletek (od 2 mg do 12 mg) na dobę.
Dawka maksymalna w ostrej i przewlekłej biegunce wynosi 8 tabletek (16 mg) na dobę dla dorosłych.
U dzieci dawkę leku należy dostosować do masy ciała (3 tabletki/20 kg mc.), pamiętając równocześnie
o tym, że całkowita dawka dobowa nie może być większa niż 8 tabletek.
Dzieci w wieku od 6 do 7 lat:
Biegunka ostra: 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki
większej niż 3 tabletki (6 mg) na dobę.
Biegunka przewlekła: 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki
większej niż 2 tabletki (4 mg) na dobę.
Osoby w podeszłym wieku:
U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku Stoperan Fast u pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia
metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania:
Tabletkę Stoperan Fast należy umieścić na języku, poczekać aż się rozpuści, i połknąć ze śliną.
Minimalny czas rozpadu tabletki wynosi kilka sekund.
Tabletki można przyjmować bez popicia.
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
- Dzieci poniżej 6 lat.
- Produktu nie należy stosować jako leczenia zasadniczego:
- u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką
gorączką;
- u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit;
- u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym
chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter;
- u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o
szerokim zakresie działania.
- W przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, na przykład z powodu
niedrożności jelit, ostrego rozdęcia okrężnicy (megacolon) i toksycznego rozdęcia okrężnicy
(megacolon toxicum) czy w przypadku określonych zatruć. Leczenie produktem Stoperan Fast należy
natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Leczenie biegunki lekiem Stoperan Fast jest leczeniem wyłącznie objawowym.
W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione
(lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe.
U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku, może wystąpić odwodnienie i
niedobór elektrolitów. Dlatego w czasie biegunki należy uzupełniać niedobory wody i soli
mineralnych. Suchość w jamie ustnej także może świadczyć o utracie wody. Odwodnieniu u dziecka
mogą towarzyszyć zawroty głowy i wymioty. W takim przypadku najważniejsze jest uzupełnianie
odpowiednich płynów i elektrolitów.
Jeżeli w ciągu 48 godzin po podaniu produktu leczniczego w ostrej biegunce nie obserwuje się
poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu Stoperan Fast należy przerwać i pacjent
powinien skonsultować się z lekarzem.
Podawanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparć, wzdęcia, rozwijającej się
niedrożności jelit.
Natychmiast gdy konsystencja stolców stanie się bardziej stała, lub w przypadku braku wypróżnienia
przez co najmniej 12 godzin, podawanie loperamidu należy przerwać.
W przewlekłej biegunce po pewnym czasie (na podstawie obrazu klinicznego) może być wskazane
obniżenie dawki produktu Stoperan Fast lub przerwanie leczenia.
Przekroczenie zalecanej dawki zwiększa ryzyko wystąpienia niedrożności jelit.
U pacjentów z AIDS, leczonych lekiem Stoperan Fast z powodu biegunki, należy przerwać podawanie
leku w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. U pacjentów z AIDS
i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie,
leczonych chlorowodorkiem loperamidu, opisywano pojedyncze przypadki wystąpienia toksycznego
rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu.
Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności
wątroby, w tej grupie pacjentów lek Stoperan należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia
metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze
strony ośrodkowego układu nerwowego.
Dane na temat bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci pochodzą z badań na dzieciach w wieku
powyżej 12 roku życia. Aktualnie dostępne dane są opisane w pkt. 4.8
Ponieważ loperamid nie jest wydalany z moczem, nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek.
W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym
wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS i zaburzenia rytmu typu torsade de pointes.
W niektórych przypadkach nastąpił zgon (patrz punkt 4.9). Przedawkowanie może prowadzić do
ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego
czasu trwania leczenia.
Dzieci i młodzież
Loperamid powinien być stosowany ostrożnie u młodszych dzieci ze względu na większą zmienność
odpowiedzi na lek w tej grupie chorych. Nie zaleca się stosowania loperamidu u dzieci w wieku
poniżej 6 lat.
Lek zawiera 1 mg aspartamu (E951) w jednej tabletce.
Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to
rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej
nieprawidłowego wydalania.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.
Ze względu na zawartość glukozy będącej składnikiem maltodekstryny, pacjenci z zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie
loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami
P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne
znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem,
podawanym w zalecanych dawkach, nie jest znane.
Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu
CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub czterokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu
krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie
loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało
czterokrotny wzrost maksymalnego stężenia loperamidu i trzynastokrotny wzrost całkowitej
ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego
układu nerwowego (OUN), co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj.
subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami).
Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora
cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub pięciokrotny wzrost stężenia loperamidu
w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono,
stosując pupilometrię.
Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotny wzrost stężenia
desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością w przewodzie
pokarmowym.
Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie
loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego
działanie.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność
Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wskazują na to, aby loperamidu chlorowodorek
stosowany w dawkach terapeutycznych wpływał na płodność. Brak danych na temat wpływu produktu
na płodność.
Ciąża
Istnieje ograniczona ilość danych dotyczących przyjmowania loperamidu przez kobiety w ciąży.
Badania na szczurach wykazały zwiększoną śmiertelność płodów w przypadku zwiększonych dawek
(patrz. punkt 5.3.). Z tego powodu loperamidu chlorowodorek, do czasu dostępności większej ilości
danych, należy stosować z ostrożnością w trakcie ciąży. Chociaż nie ma żadnych dowodów, że
loperamidu chlorowodorek ma działanie teratogenne czy toksyczne na płód, należy rozważyć
ewentualne korzyści z terapii z potencjalnym ryzykiem przed zastosowaniem produktu leczniczego w
trakcie ciąży.
Nie zaleca się jednak przyjmowania leku w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze lek może być
stosowany jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza przewidywana korzyść dla matki przeważa
nad potencjalnym ryzykiem dla matki i płodu.
Karmienie piersią
Niewielkie ilości loperamidu mogą pojawić się w mleku kobiecym. Dlatego też nie zaleca się
podawania loperamidu chlorowodorku w okresie karmienia piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W zespole objawów w przebiegu biegunki leczonej produktem Stoperan Fast mogą pojawić się
zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego też wskazane jest zachowanie ostrożności podczas
prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat
Bezpieczeństwo loperamidu chlorowodorku oceniono u 3076 pacjentów dorosłych oraz dzieci od 12
lat, którzy uczestniczyli w 31 badaniach klinicznych z grupą kontrolowanych i niekontrolowanych
badań klinicznych z wykorzystaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu biegunki. 26 badań
dotyczyło przypadków ostrej biegunki (N=2755), a 5 przypadku przewlekłej biegunki (N=321).
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (>1% zdarzeń) w badaniach klinicznych z
zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcie (2,7 %),
wzdęcia (1,7 %), bóle głowy (1,2 %) oraz nudności (1,1 %). W badaniach dotyczących leczenia
przewlekłej biegunki najczęściej zgłaszano:
≥1% zdarzeń: wzdęcia (2,8%), zaparcia (2,2 %), nudności (1,2 %) i zawroty głowy (1,2 %).
W tabeli 1 przedstawiono niepożądane reakcje na loperamidu chlorowodorek, które wystąpiły w
trakcie badań klinicznych (w ostrej lub przewlekłej biegunce lub obu), lub zostały zgłoszone po
wprowadzeniu do obrotu.
Wyznaczono następujące kategorie częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często (> 1/10);
często (> 1/100 do <; 1/10);
niezbyt często (> 1/1 000 do < 1/100);
rzadko (> 1/10 000 do < 1/1 000)bardzo rzadko (< 1/10 000)
i częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
a Włączenie tych danych oparto na raportach uzyskanych po wprowadzeniu do obrotu loperamidu
chlorowodorku. Ponieważ w procesie określania częstości występowania działań niepożądanych
uzyskanych po wprowadzeniu do obrotu loperamidu chlorowodorku nie dokonano rozróżnienia na
biegunkę przewlekłą i ostrą oraz na dorosłych i dzieci, częstość została oszacowana na podstawie
wszystkich badań klinicznych dotyczących stosowania loperamidu chlorowodorku (w stanach ostrych
i przewlekłych), w tym badań przeprowadzonych u dzieci w wieku poniżej 12 lat (n=3683)
b Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
c Zgłoszone wyłącznie dla tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej.
Tabela 1: Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów
Wskazania
Ostra
biegunka
(N=2755)
Przewlekła
biegunka
(N=321)
Biegunka
przewlekła i ostra
- dane uzyskane
po wprowadzeniu
do obrotu
Zaburzenia układu immunologicznego
Reakcja nadwrażliwościa, reakcja
anafilaktycznaa (w tym wstrząs
anafilaktyczny)a, reakcja anafilaktoidalnaa
rzadko
Zaburzenia układu nerwowego
Bóle głowy często niezbyt często często
Zawroty głowy niezbyt często często często
Senność a niezbyt często
Utrata świadomościa, otępieniea, obniżony
poziom świadomościa, hipertoniaa,
nieprawidłowa koordynacjaa
rzadko
Zaburzenia oka
Zwężenie źrenicya rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit
Zaparcia, nudności, wzdęcia często często często
Bóle brzucha, dolegliwości w obrębie
brzucha, suchość w jamie ustnej
niezbyt często niezbyt często niezbyt często
Ból w nadbrzuszu, wymioty niezbyt często niezbyt często
Niestrawność niezbyt często niezbyt często
Niedrożność jelitaa (w tym niedrożność
jelita porażenna), ostre rozdęcie okrężnicya
(w tym toksyczne rozdęcie okrężnicyb),
glossodyniaa,c (pieczenie języka)
rzadko
Wzdęcie brzucha rzadko rzadko
Ostre zapalenie trzustki częstość nieznana
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Wysypka niezbyt często niezbyt często
Wysypka pęcherzowaa (w tym zespół
Stevensa-Johnsona, zespół Lyella i rumień
wielopostaciowy), obrzęk
naczynioworuchowya, pokrzywkaa, świąda,
pokrzywkaa
rzadko
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Zatrzymanie moczua rzadko
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Zmęczeniea rzadko
Dla działań niepożądanych w trakcie badań klinicznych, gdzie nie jest podana częstość, zdarzenie nie
zostało zaobserwowane lub nie było traktowane jako działanie niepożądane dla tego wskazania.
Dzieci i młodzież
Bezpieczeństwo loperamidu chlorowodorku oceniono u 607 pacjentów w wieku od 10 dni do 13 roku
życia, którzy uczestniczyli w 13 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych z
wykorzystaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Ogólnie profil działań
niepożądanych w tej populacji pacjentów był porównywalny z profilem zaobserwowanym w
badaniach klinicznych z loperamidu chlorowodorkiem u osób dorosłych i młodzieży w wieku od 12
lat.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych:
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy
Po przyjęciu nadmiernej dawki mogą wystąpić dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i
wymioty, ból brzucha i skurcze w jamie brzusznej, jak również suchość w jamie ustnej.
W przypadku przedawkowania (także przedawkowania względnego związanego z zaburzeniem
czynności wątroby) mogą wystąpić następujące objawy: zahamowanie czynności ośrodkowego układu
nerwowego (osłupienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne
napięcie mięśniowe i depresja oddechowa), zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci, u których
bariera krew-mózg jeszcze nie funkcjonuje w sposób prawidłowy, mogą być bardziej wrażliwe niż
dorośli na toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.
U osób, które przedawkowały loperamid, obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak:
wydłużenie odstępu QT i czasu trwania zespołu QRS, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, inne
ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz punkt 4.4). Notowano także
przypadki zgonów. W wyniku przedawkowania może dojść do ujawnienia zespołu Brugadów.
Leczenie
W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania związanych z ośrodkowym układem nerwowym
jako antidotum można podać nalokson. Jeżeli w ciągu 10 minut nie nastąpi poprawa, konieczne będzie
poszukanie innej przyczyny. Ponieważ czas działania loparamidu jest dłuższy niż naloksonu (1 do 3
godzin), może być wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego też pacjent powinien pozostawać
pod ścisłą kontrolą lekarską przez przynajmniej 48 godzin w celu wykrycia ewentualnych objawów
zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego.
W przypadku wystąpienia depresji oddechowej w razie potrzeby należy zastosować sztuczne
oddychanie. Inne objawy należy leczyć w razie konieczności odpowiednią metodą.
i zrób zakupy na skróty.
